【视频合集】KRAS的功能、结构特征、致癌突变及G12C共价抑制剂研究进展
KRAS G12C仰剂型的应用，logo着KRAS靶向药物诊治跻身新阶段中，。KRAS用作最先见的RAS变动亚型，近两余载来因为多的关注。那么我国将概括疏理KRAS的效果、机构的特征举例致癌物质变动，并展望KRAS仰剂型的的研究进况。
KRAS基因是编码GTP/GDP结合蛋白的原癌基因，属于GTPase RAS家族。KRAS蛋白作为分子开关，在GDP结合的无活性状态和GTP结合的活性状态之间循环。
KRAS蛋白包含4个结构域。KRAS蛋白由6条β-折叠链和5条-螺旋结构组成，形成两个主要结构域：G结构域和C端结构域。
KRAS信号的激活是一个多步骤的过程，需要适当的KRAS翻译后修饰，细胞膜定位与效应蛋白的相互作用。
RAS家族包括HRAS、KRAS和NRAS三个亚型，其中KRAS突变频率最高，常见于胰腺癌、肺癌和结直肠癌。
经过多年研究，科学家在KRAS突变肿瘤治疗中取得多项突破。在2021年，科学家们成功开发出阻断突变型KRAS G12C 的共价抑制剂。
关于美迪西KRAS新药研发平台
美迪西的KRAS仿制药科研开发项目管理APP锐意创新于保证全面性的KRAS靶向类用药类用药科研开发项目管理服务项目质量，收录类用药会发现、CMC论述（适用于主要药用辅料和药物）、药性学论述、药代推热学论述与人身保密性评估报告。等服务项目质量目的减速KRAS抑药物的科研开发项目管理任务管理器。
美迪西助力KRAS药物研发
氟泽雷塞是一款高效口服KRAS G12C小分子抑制剂，通过共价不可逆修饰KRAS G12C蛋白突变体半胱氨酸残基，抑制该蛋白介导的GTP/GDP交换从而下调KRAS蛋白活化水平。美迪西依托成熟的药代动力学研究平台，为氟泽雷塞提供了早期阶段的动物实验药物代谢动力学服务，以研发过程的高效与精准，助力氟泽雷塞的早期开发。
XNW14010是信诺维自主研发的一种高选择性的小分子KRAS G12C蛋白共价结合抑制剂。美迪西作为信诺维的合作伙伴，为XNW14010的研发提供了（包括药代和安全性评价在内）综合性临床前研究服务，为项目获批临床提供了有力支撑。
分享到：
相关的新闻新闻
